アタザナビル（レイアタッツ）

　2003年6月20日米国食品医薬品局（FDA)から認可、日本でも2003年12月認可された。
　この薬は、米国ブリストル・マイヤーズ スクイブ カンパニー（BMS） が販売するもので、アザペプチド系のプロテアーゼ阻害薬で、商品名「レイアタッツ」一般名「アタザナビル（略称：ATV、硫酸アタザナビル）」といい、初の1日1回投与のプロテアーゼ阻害薬。従来のプロテアーゼ阻害剤（PI）との交差耐性がなく、脂質代謝異常やコレステロール値上昇への影響も少ない、などの利便性が期待されている。

　同社によれば、未治療患者を対象とした48週にわたる第�V相試験（AI424-034）の結果、レイアタッツ＋ラミブジン＋ジドブジン （n= 405）が、サスティバ（エファビレンツ）＋ラミブジン＋ジドブジン（n= 405）という標準治療レジメンに匹敵す る抗ウイルス効果を有することが示されたという。
　ただし、既治療患者を対象にした、レイアタッツ400mg（非ブースト）＋核酸系逆転写 酵素阻害薬（NRTI）２剤を含む組合せ（n= 114）と、ロピナビル／リトナビル配合剤（カレトラ）＋NRTI２剤を含む併用 レジメン（n= 115）との比較では、レイアタッツ及びロピナビル／リトナビル配合剤の両投与群で抗ウイ ルス効果が実証されたが、24週後にウイルス抑制を実現した患者割合は、ロピナビル／リトナビル 群で有意に高いとの結果が得られた。両群の、LDLコレステロール、総コレステロール及びトリグリセライド 値の変化は、ロピナビル／リトナビル群ではそれぞれ＋5％、＋17％、＋55％であった（上昇した）のに対し、 レイアタッツ群ではそれぞれ‐6％、‐2％、‐2％低下であった（低下した）。

　主な副作用としては、重度の肝機能障害、肝炎、糖尿病、糖尿病の悪化及び高血糖、出血傾向、頭痛、背部痛、発熱、疼痛、疲労、悪心、腹痛、嘔吐、下痢、アミラーゼ上昇、リパーゼ上昇、黄疸・黄疸眼、総ビリルビン上昇、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、好中球減少、ヘモグロビン減少、リポジストロフィー、関節痛、うつ病、末梢神経障害、不眠症、浮動性めまい、咳嗽、発疹などが米国での添付文書に記載されている。
　このため、妊娠中の服用が禁止されているほか、次のような人が使用する場合は注意が必要とされている。

2004年1月28日